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新型復(fù)雜細胞松弛素分子首次全合成

新型復(fù)雜細胞松弛素分子首次全合成

【概要描述】科技日報訊 細胞松弛素是一大類真菌代謝的產(chǎn)物,因其具有免疫調(diào)節(jié)、細胞毒性和殺線蟲、抑制腫瘤細胞等廣泛的活性,極具藥物研究價值。日前來自中科院昆明植物研究所的消息,該所在復(fù)雜細胞松弛素asperchalasine A的全合成研究上取得了重要進展。

新型復(fù)雜細胞松弛素分子首次全合成

【概要描述】科技日報訊 細胞松弛素是一大類真菌代謝的產(chǎn)物,因其具有免疫調(diào)節(jié)、細胞毒性和殺線蟲、抑制腫瘤細胞等廣泛的活性,極具藥物研究價值。日前來自中科院昆明植物研究所的消息,該所在復(fù)雜細胞松弛素asperchalasine A的全合成研究上取得了重要進展。

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  科技日報訊 細胞松弛素是一大類真菌代謝的產(chǎn)物,因其具有免疫調(diào)節(jié)、細胞毒性和殺線蟲、抑制腫瘤細胞等廣泛的活性,極具藥物研究價值。日前來自中科院昆明植物研究所的消息,該所在復(fù)雜細胞松弛素asperchalasine A的全合成研究上取得了重要進展。

  據(jù)中國科學(xué)院昆明植物研究所天然產(chǎn)物化學(xué)合成團隊負責(zé)人鄧軍研究員介紹,結(jié)構(gòu)復(fù)雜多樣的天然產(chǎn)物,是現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)的重要源泉,但由于大部分天然產(chǎn)物自然來源極其有限,難以對其化學(xué)結(jié)構(gòu)、生物及藥理活性、生物合成途徑開展深入研究,因此,大量簡潔、高效地獲得天然產(chǎn)物及其類似物,是天然產(chǎn)物化學(xué)、藥物化學(xué)、有機化學(xué)和化學(xué)生物學(xué)的重要研究領(lǐng)域。

  此前,人們已分離得到細胞松弛素家族的300多個成員。近年來,華中科技大學(xué)張勇慧課題組陸續(xù)分離得到如asperchalasines A-H的系列細胞松弛素類多聚體。其中,結(jié)構(gòu)最為復(fù)雜的是asperchalasine A,因其在特定周期對腫瘤細胞株具有顯著的抑制活性,且對正常細胞株幾乎沒有影響,因而具有潛在的藥物研究價值。

  鄧軍團隊盯緊這一學(xué)界的難題,并于近期完成了此類分子的首次不對稱全合成。在研究中,他們利用分子間的復(fù)雜反應(yīng),制備了關(guān)鍵天然產(chǎn)物,隨后利用仿生合成策略,實現(xiàn)了分子間立體選擇性反應(yīng),最終實現(xiàn)了這類分子的首次全合成。研究成果已發(fā)表在國際化學(xué)期刊《德國應(yīng)用化學(xué)》上。

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